2022年3月1日,《Nature》刊出了題為“Hundreds of COVID trials could provide a deluge of new drugs”的新冠肺炎藥物研發(fā)專(zhuān)題報道(https://www.nature.com/articles/d41586-022-00562-0;Nature 603,25-27(2022);doi:https://doi.org/10.1038/d41586-022-00562-0)。

該報道采訪(fǎng)了包括美國國立健康研究院(NIH)Lawrence Tabak 、牛津大學(xué)Peter Horby等在內的5個(gè)知名新冠肺炎藥物研究團隊。我校陜西省生物醫藥重點(diǎn)產(chǎn)業(yè)鏈成果轉化創(chuàng )新團隊核心成員、食品與生物工程學(xué)院藥學(xué)系梁承遠副教授作為亞太地區唯一受訪(fǎng)者接受了《Nature》雜志25分鐘的電話(huà)采訪(fǎng),回答了關(guān)于中藥在新冠肺炎治療中的應用,RNA依賴(lài)性RNA聚合酶(RdRp)和3CL蛋白酶(3CLpro)抑制劑各自?xún)?yōu)劣比較,新冠病毒治療藥物開(kāi)發(fā)面臨的制約因素,新冠藥物開(kāi)發(fā)的新靶標等問(wèn)題。

梁承遠博士團隊于2020年2月在上??萍即髮W(xué)饒子和院士課題組支持下,獲得了SARS-CoV-2 3CLpro的晶體結構并進(jìn)行3CL蛋白酶抑制劑的設計與合成,首次提出3CL蛋白酶可逆共價(jià)PROTACs的設計方案,將小分子抑制劑的“占位驅動(dòng)”與PROTACs的“事件驅動(dòng)”有機結合,在低劑量下形成多輪次對3CLpro的抑制與降解,清除被侵襲細胞內3CLpro的堆積,較為徹底地阻斷3CLpro的生物功能和對下游通路蛋白的加工,抑制冠狀病毒在細胞內的組裝與復制?;诖朔桨?,我校陜西省生物醫藥重點(diǎn)產(chǎn)業(yè)鏈成果轉化創(chuàng )新團隊與陜西盤(pán)龍藥業(yè)股份有限公司(SZ002864)報送的“冠狀病毒3CLproPROTACs項目”入選省工信廳、財政廳聯(lián)合下發(fā)的《2021年第二批關(guān)鍵核心技術(shù)產(chǎn)業(yè)化“揭榜掛帥”項目庫》(http://gxt.shaanxi.gov.cn/ggzdt/73721.jhtml;),所合成的3CLpro抑制劑與PROTACs已申請了中、美、日多國專(zhuān)利,初步構建了抗新冠病毒藥物專(zhuān)利池,引起產(chǎn)業(yè)界和學(xué)術(shù)界廣泛關(guān)注。迄今為止,全球范圍已披露8個(gè)3CLproPROTACs進(jìn)入臨床前研究。
自COVID-19疫情爆發(fā)以來(lái),梁承遠博士團隊在European Journal of Medicinal Chemistry(中科院1區,醫學(xué)top期刊,3篇),Biomedcine & Pharmacotherapy(1篇),Phytomedicine Plus(1篇)發(fā)表新冠病毒藥物治療系列研究綜述,1篇入選ESI熱點(diǎn)論文,2篇入選ESI高被引論文。
(核稿:強濤濤 編輯:王舒婷)